Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое средство, стимулятор допаминергических процессов в базальных ганглиях. Обратимо угнетает КОМТ, участвующий в инактивации леводопы и допамина. При совместном применении с леводопой позволяет уменьшить суточную дозу последней и обеспечивает более стабильную ее концентрацию в плазме и ткани мозга. Быстро и относительно полно всасывается из кишечника, проникает через гематоэнцефалический барьер. В значительном количестве связывается с белками плазмы.
Дозировка: Внутрь — по 100 мг 3 раза/сут во время еды или в промежутках между приемами пищи. Поддерживающая доза  — 100−200 мг 3 раза/сут. При этом суточная доза леводопы может быть уменьшена в среднем на 1/3.
Показания: Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма (в составе комбинированной терапии совместно с леводопой и ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы).
Противопоказания: Повышенная чувствительность к толкапону.
Побочное воздействие: Часто — диарея вследствие усиления перистальтики кишечника, которая возникает обычно через 2−4 месяца от начала применения. Возможно повышение активности трансаминаз печени; реже — бессонница, дискинезии, тошнота, угнетение аппетита.
Общие указания: С осторожностью применяют у пациентов с выраженной почечной и/или печеночной недостаточностью.
Описаны случаи возникновения злокачественного нейролептического синдрома после уменьшения дозы или отмены толкапона и других одновременно применяемых допаминергических средств.
Толкапон не применяют одновременно с неизбирательными ингибиторами МАО.