Фармакологическое действие: М-холиноблокатор. Активен преимущественно в отношении м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и в слюнных железах. Блокада указанных рецепторов приводит к снижению сократительной активности мочевого пузыря и уменьшению слюноотделения. Проявляет большую селективность по отношению к рецепторам мочевого пузыря, чем к рецепторам слюнных желез.
Дозировка: Взрослым при приеме внутрь по 2 мг 2 раза/сут. При развитии побочных эффектов и пациентам с нарушениями функции почек – по 1 мг 2 раза/сут. Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшей терапии.
Показания: Гиперрефлексия мочевого пузыря (гиперактивность, нестабильность), проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.
Противопоказания: Задержка мочеиспускания, неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома, миастения, тяжелый язвенный колит, мегаколон, повышенная чувствительность к толтеродину.
Побочное воздействие: Часто — сухость во рту, диспептические явления, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; возможны головная боль, ксерофтальмия, сонливость, нервозность, парестезии, сухость кожи; редко – нарушения аккомодации; в единичных случаях – нарушения сознания, задержка мочеиспускания, кожная сыпь, зуд.
Общие указания: С осторожностью следует применять толтеродин при значительных нарушениях оттока мочи с задержкой мочеиспускания, обструктивных состояниях ЖКТ, заболеваниях почек и печени, невропатии, невправимой грыже.
Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов. Безопасность применения толтеродина у детей не установлена.
Не применять одновременно сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома P450, в т.ч. с антибиотиками макролидами и противогрибковыми средствами.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности толтеродина при беременности у человека не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.
В экспериментальных исследованиях показано тератогенное и фетотоксическое действие толтеродина. Женщинам детородного возраста в период применения толтеродина следует использовать надежные методы контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли толтеродин с грудным молоком. Следует избегать применения толтеродина в период лактации.
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении толтеродина с другими препаратами, обладающими антихолинергической активностью возможно усиление, как терапевтического действия, так и побочных эффектов толтеродина; с м-холиномиметиками – уменьшение терапевтического действия толтеродина; с прокинетиками (метоклопрамидом и цисапридом) – возможно ослабление их действия.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие толтеродина с другими препаратами, которые метаболизируются при участии изоферментов ферментов CYP2D6 или CYP3А4 цитохрома P450, или ингибируют их.