Фармакологическое действие: Анальгетик центрального действия. Является неселективным агонистом в отношении мю-, дельта- и каппа-рецепторов. Также угнетает обратный захват норадреналина, стимулируя норадренергическую систему.
В терапевтических дозах практически не вызывает угнетения дыхания и нарушения сердечно-сосудистой деятельности. Действие наступает быстро и продолжается несколько часов.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь трамадол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Трамадол проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% дозы выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Трамадол метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.
Выведение
Трамадол выводится почками (90%) и через кишечник (10%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
В исследованиях показано, что с возрастом повышается биодоступность и увеличивается T1/2 трамадола вследствие возрастных изменений функции печени. Однако эти изменения незначительны, поэтому снижение дозы у пожилых больных с нормальной функцией печени не требуется.
У больных с нарушениями функции печени (в т.ч. циррозом печени) увеличивается концентрация трамадола в плазме (за счет уменьшения печеночного клиренса) и T1/2. Таким образом, этой категории больных показано уменьшение дозы препарата и увеличение интервала между приемом разовых доз.
У больных с нарушениями функции почек (при КК меньше 80 мл/мин) увеличивается T1/2. Таким образом, у этой категории больных необходимо увеличить интервал между приемом разовых доз.
Дозировка: Устанавливают индивидуально в зависимости от интенсивности болевого синдрома.
Взрослым и детям старше 14 лет внутрь назначают в дозе 50 мг (1 капс. или 20 капель раствора для приема внутрь). При необходимости возможен повторный прием препарата в той же дозе через 30−60 мин.
Капсулы следует запивать небольшим количеством жидкости; раствор для приема внутрь принимают с небольшим количеством жидкости или на кусочке сахара.
В/в (медленно или в виде инфузионного раствора), в/м или п/к вводят препарат по 50−100 мг.
Суппозитории назначают по 100 мг (1 шт.); возможно повторное применение суппозиториев через 3−5 ч в той же дозе.
Возможно комбинированное применение различных лекарственных форм препарата, при этом суммарная суточная доза не должна превышать 400 мг.
У детей в возрасте от 2 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1−2 мг/кг массы тела; более предпочтительно назначение препарата в форме раствора для приема внутрь.
Передозировка: Симптомы: миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания, судороги, угнетение дыхания.
Лечение: основными неотложными мероприятиями являются обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и функции сердечно-сосудистой системы. При развитии судорог показано введение бензодиазепинов, при угнетении дыхания антидотом является антагонист опиоидных рецепторов — налоксон.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном или предшествующем применении карбамазепина выраженность и длительность анальгезирующего действия Трамадола уменьшаются.
При сочетанном применении с транквилизаторами, снотворными средствами возможно усиление седативного и анальгезирующего действия Трамадола.
Показания: болевой синдром различной этиологии и интенсивности (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, при диагностических или терапевтических процедурах, при невралгии, травмах).
Противопоказания: острая интоксикация лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства, алкоголь);
детский возраст до 2 лет;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Применение Трамадола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При применении Трамадола в период лактации необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. В случае разового приема препарата обычно нет необходимости прерывать грудное вскармливание, поскольку концентрация трамадола в грудном молоке составляет около 0.1% от концентрации в плазме.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головокружение, повышенная утомляемость, судороги; в единичных случаях возможно развитие симптомов стимуляции ЦНС (чувство тревоги, возбуждение, тремор, спастичность мышц, эйфория, эмоциональная нестабильность, галлюцинации), спутанность сознания, развитие толерантности, формирование лекарственной зависимости, синдром отмены, развивающийся после резкой отмены продолжительного лечения.
Дерматологические реакции: зуд, экзантема, усиление потоотделения.
Общие указания: Трамадол не назначают одновременно с ингибиторами МАО.
Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата при судорогах центрального генеза, при нарушении функции дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении, пациентам с наркотической зависимостью, а также больным с повышенной чувствительностью к опиоидам.
У больных с выраженными нарушениями функции печени и/или почек необходима коррекция режима дозирования — следует уменьшить дозу и частоту приема препарата.
Не рекомендуется длительное применение препарата из-за возможности развития привыкания и формирования лекарственной зависимости.
Трамадол не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ, при острой интоксикации алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками и другими препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Трамадол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения: Капсулы следует хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 [0]C.
Раствор для приема внутрь, раствор для инъекций и суппозитории следует хранить при температуре не выше 25 [0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Капсулы: в упаковке 20 шт.
1 капс.
трамадола гидрохлорид50 мг
Раствор для приема внутрь: 10 мл во флаконе.
1 мл
трамадола гидрохлорид100 мг
Раствор для инъекций: 1 мл в ампуле по 5 шт. в упаковке.
1 мл
трамадола гидрохлорид50 мг
Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 5 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
трамадола гидрохлорид50 мг100 мг
Суппозитории: в упаковке 5 шт.
1 супп.
трамадола гидрохлорид100 мг