Фармакологическое действие: Анальгетик центрального действия. Неселективный чистый агонист опиоидных мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС с наибольшим сродством к мю-рецепторам. Другими механизмами, участвующими в обеспечении анальгезирущего действия Трамала, являются угнетение нейронального обратного захвата норадреналина и усиление высвобождения серотонина.
Трамал в терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие, не нарушает моторику ЖКТ.
Продолжительность действия препарата — 4−6 ч.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема капсул трамадол практически полностью (около 90%) абсорбируется из ЖКТ. Период полуабсорбции составляет 0.38[+−]0.18 ч. Биодоступность составляет 68[+−]13%.
Cmax в плазме крови достигается через 2 ч.
После приема капель Cmax достигается через 1 ч.
После в/м введения трамадол быстро и полностью абсорбируется из места введения. Биодоступность при этом составляет почти 100%.
Cmax в плазме крови достигается через 45 мин.
Распределение
Vd равен 203[+−]40 л. Связывание с белками плазмы составляет 20%. Фармакокинетика трамадола носит линейный дозозависимый характер. Трамадол проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры. Трамадол и его метаболиты выделяются с грудным молоком (0.02−0.1%).
Метаболизм
Метаболизируется путем N- и О-деметилирования, а также путем связывания О-деметилированных производных с глюкуроновой кислотой. В процессе метаболизма образуется 11 метаболитов, из которых только О-деметилтрамадол обладает выраженной фармакологической активностью (в 2−4 раза превышает активность трамадола).
Выведение
Трамадол и его метаболиты выводятся почками (до 90%). T1/2 трамадола (независимо от пути введения) составляет 6 ч, О-деметилтрамадола — 7.9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 75 лет T1/2 увеличивается и может составлять 7.4 ч.
У больных с циррозом печени T1/2 трамадола составляет 13.3[+−]4.9 ч, для О-деметилтрамадола 18.5[+−]9.4 ч, в тяжелых случаях — 22.3 ч и 36 ч соответственно.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин) T1/2 трамадола составляет 11[+−]3.2 ч, О-деметилтрамадола — 16.9[+−]3 ч, в тяжелых случаях — 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.
Дозировка: Режим дозирования устанавливают индивидуально. Лечение следует начинать с самой низкой дозы.
Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь — 50−100 мг (1−2 капсулы или 20−40 капель), в/в медленно, в/м или п/к — 50−100 мг. Если при парентеральном введении эффективность препарата недостаточна, то через 30−60 мин возможно дополнительное назначение дозы 50 мг. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг.
Детям в возрасте 1−14 лет препарат назначают внутрь только в виде капель или парентерально; дозу устанавливают из расчета 1−2 мг/кг массы тела. Суточная доза составляет 4−8 мг/кг массы тела.
Длительность лечения определяется индивидуально.
Пациентам старше 75 лет или больным с нарушениями функции печени и/или почек следует увеличить интервал между приемами.
Препарат принимают независимо от приема пищи, капсулы запивают стаканом воды, капли следует разбавлять водой или принимать на кусочке сахара.
Передозировка: Симптомы: потеря сознания, судороги, снижение АД, тахикардия, сужение или расширение зрачков, нарушение дыхания.
Лечение: промывание желудка, купирование судорог, ИВЛ.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Трамала с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом, возможно взаимное усиление их действия.
Совместное применение Трамала с карбамазепином и другими индукторами метаболических ферментов может приводить к ослаблению анальгезирующего действия Трамала.
Показания: болевой синдром различного генеза сильной и средней интенсивности.
Противопоказания: острая интоксикация алкоголем, болеутоляющими, снотворными и психотропными средствами;
повышенная чувствительность к трамадолу и другим компонентам препарата.
Препарат не применяют для лечения наркотической зависимости.
Беременность и лактация: При беременности следует избегать длительного применения Трамала из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
При необходимости применения Трамала в период лактации необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, слабость, сонливость, спутанность сознания, миоз; в отдельных случаях — приступы судорог центрального генеза (при в/в введении высоких доз либо при одновременном назначении нейролептиков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, аритмии, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, запор, боли в животе, нарушения аппетита.
Прочие: усиление потоотделения, мышечная слабость, нарушения мочеиспускания.
Общие указания: С осторожностью следует применять препарат при судорогах центрального генеза, спутанном сознании, при нарушении функции дыхательного центра, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени, при лекарственной зависимости, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.
Трамал не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.
Препарат нельзя применять в комбинации с ингибиторами МАО и в период до 14 дней после их отмены.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
Следует учитывать, что Трамал в капсулах не назначают детям в возрасте до 14 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.
Условия хранения: Капсулы следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25[0]С. Срок годности — 5 лет.
Капли следует хранить при температуре не выше 30[0]С. Срок годности — 3 года.
Раствор для инъекций следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Капсулы: в упаковке 20 шт.
1 капс.
трамадола гидрохлорид50 мг
Капли для приема внутрь: 10 мл во флаконе.
1 мл
трамадола гидрохлорид100 мг
Раствор для инъекций: 1 мл в ампуле по 5 шт. в упаковке.
1 мл
трамадола гидрохлорид50 мг
Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 5 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
трамадола гидрохлорид50 мг100 мг