Фармакологическое действие: Антибиотик из группы макролидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila.
Препарат активен также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективной концентрации джозамицина в тканях в течение суток. Равновесное состояние достигается через 2−4 дня регулярного приема.
Джозамицин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Метаболизм и выведение
Джозамицин биотрансформируется в печени и медленно выводится главным образом с желчью и в незначительном количестве (менее 15%) — с мочой.
Дозировка: Первая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 1 г. Затем препарат назначают по 1−1.5 г/сут. Кратность приема — 2−3 раза/сут.
При обыкновенных и шаровидных (конглобатных) угрях назначают по 1 г/сут (по 1 таб. утром и вечером) в течение 2−4 недель. Затем переходят на поддерживающую терапию по 500 мг 1 раз/сут. Длительность лечения может составлять до 8 недель.
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, между приемами пищи.
Грудным детям и детям до 14 лет предпочтительно назначать препарат в виде суспензии. Суточная доза составляет 30−50 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема.
ВозрастМасса тела (кг)Суспензия, суточная доза (мл)
грудные дети от 3 мес до 1 гсвыше 5.5 до 107.5−15
дети от 1 г до 6 летот 10 до 2115−30
дети от 6 до 14 летсвыше 2130−45
Перед употреблением флакон с суспензией необходимо встряхивать.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Вильпрафен не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: При совместном применении Вильпрафена с препаратами алкалоидов спорыньи следует учитывать возможность развития выраженного вазоконстрикторного эффекта.
При одновременном применении с линкомицином возможно снижение эффективности Вильпрафена.
При одновременном применении Вильпрафена с теофиллином возможно замедление его выведения.
Вильпрафен замедляет выведение терфенадина или астемизола при совместном применении, что увеличивает риск возникновения аритмий.
Одновременное применение Вильпрафена с циклоспорином и дигоксином может приводить к повышению концентрации в плазме последних.
Показания: Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции ЛОР-органов (в т.ч. ангина, фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит);
дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);
инфекции дыхательных путей (в т.ч. коклюш, острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, пситтакоз);
инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта, одонтогенные абсцессы);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит);
инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. пиелонефрит, простатит, гонорея, сифилис, венерическая лимфогранулема /при повышенной чувствительности к пенициллину/);
хламидийные и микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) инфекции мочевыводящих путей и половых органов.
Противопоказания: выраженные нарушения функции печени;
повышенная чувствительность к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.
Беременность и лактация: Применение Вильпрафена при беременности возможно после тщательной оценки соотношения потенциального риска для плода и предполагаемой пользы для матери.
При необходимости применения Вильпрафена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях до настоящего времени нет данных об эмбриотоксических эффектах Вильпрафена.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.
Аллергические реакции: редко — крапивница.
Прочие: в отдельных случаях — преходящие нарушения слуха.
Общие указания: В случае развития псевдомембранозного колита препарат следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.
У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина.
Следует учитывать, что 5 мл суспензии содержат 3.25 г сахарозы.
Использование в педиатрии
Вильпрафен не назначают недоношенным детям. При применении препарата у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25[0]C. Срок годности – 4 года. После вскрытия флакона суспензию следует использовать в течение 4 недель.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 10 шт.
1 таб.
джозамицин500 мг
Суспензия для приема внутрь: 100 мл во флаконе в комплекте с мерным стаканчиком.
10 мл
джозамицин300 мг