Фармакологическое действие: Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Является агонистом опиоидных рецепторов класса каппа- и смешанным антагонистом мю-опиоидных рецепторов.
Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС).
Анальгезирующее действие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10−15 мин после в/м введения. Максимальный эффект развивается через 30−60 мин. Продолжительность действия составляет 3−4 ч. По интенсивности и продолжительности анальгетического действия близок к морфину. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом.
При применении в виде интраназального аэрозоля анальгетическое действие развивается в течение 1−2 ч, продолжительность действия — 4−5 ч.
Дозировка: Индивидуальный в зависимости от показаний и клинической ситуации. Для в/м введения разовая доза составляет 2 мг, при необходимости — до 4 мг. Для в/в введения разовая доза составляет 1−2 мг. Интраназально разовая доза — 1−2 мг.
Показания: Умеренный и выраженный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. послеоперационные боли, во время родов), премедикация при общей анестезии, в качестве компонента внутривенного наркоза.
Противопоказания: Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность (кроме подготовки к родам), лактация; повышенная чувствительность к буторфанолу.
Побочное воздействие: Возможны сонливость, головокружение, спутанность сознания, тошнота и/или рвота, сухость во рту, повышенное потоотделение; редко — головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии, боли в эпигастрии, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия, нарушение остроты зрения, кожный зуд; в единичных случаях — возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения, артериальная гипертензия, нарушение мочеиспускания, кожная сыпь.
Общие указания: Не следует применять при болях в животе неясной этиологии.
Не рекомендуется назначать больным с наркотической зависимостью, а также сразу после применения наркотических средств. В случаях крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.
С особой осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за угрозы повышения внутричерепного давления.
У пациентов с угнетением дыхания различного генеза буторфанол применяют в низких дозах, в случае крайней необходимости и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала.
У пациентов с артериальной гипертензией буторфанол может способствовать умеренному увеличению систолического давления.
В период подготовки к родам следует применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача. Данные о безопасности применения буторфанола при беременности до 37 недель и в период лактации отсутствуют.
Интраназальное применение буторфанола в начальной дозе 2 мг  возможно при условии, если пациент может находиться в горизонтальном положении на случай появления сонливости или головокружения. Таким пациентам не следует назначать буторфанол дополнительно в течение 3−4 ч. При применении указанной дозы повышается риск развития побочных эффектов.
Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
В период применения буторфанола не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.
Избегать одновременного употребления алкоголя.
Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы гистаминовых Н1−рецепторов, этанол и этанолсодержащие препараты). Не рекомендуется комбинировать буторфанол с ингибиторами МАО.