Фармакологическое действие: Противорвотный препарат. Блокатор центральных допаминовых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Оказывает регулирующее и нормализующее влияние на функции ЖКТ, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке.
Фармакокинетика: Всасывание
Метоклопрамид быстро и полно абсорбируется из ЖКТ; биодоступность при приеме внутрь составляет около 75%.
Распределение
Метоклопрамид быстро распределяется в большинстве тканей, проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм
Метоклопрамид подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
Выведение
Около 30% от введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. T1/2 составляет 4−6 ч.
Дозировка: Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической симптоматики и возраста пациента.
Взрослым и подросткам в возрасте 14 лет и старше назначают внутрь по 10 мг 3−4 раза/сут. Максимальная разовая доза — 10 мг; максимальная суточная доза — 40 мг.
При необходимости Церукал можно вводить в/м или в/в. Максимальная разовая доза — 10 мг; максимальная суточная доза — 40 мг. Кратность введения — 3−4 раза/сут.
Средняя продолжительность курса лечения — 4−6 недель; в отдельных случаях — до 6 мес.
Для детей в возрасте 3−14 лет максимальная разовая доза как для приема внутрь, так и для парентерального применения составляет 0.1 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза — 0.5 мг/кг. Лечение должно быть по возможности кратковременным.
Препарат следует принимать за 30 мин до приема пищи.
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Церукал не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Церукала и антихолинергических препаратов отмечено взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении Церукала и нейролептиков возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении Церукала с циметидином и дигоксином возможно уменьшение абсорбции последних.
При одновременном применении Церукала с некоторыми антибиотиками, препаратами лития, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой и этанолсодержащими препаратами возможно ускорение их абсорбции.
При одновременном применении Церукала и трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и симпатомиметических средств возможно изменение их эффектов.
Фармацевтическое взаимодействие
При смешивании растворов Церукала и витамина B1 происходит разрушение витамина.
Показания: расстройства моторики верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. при изжоге, рефлюкс-эзофагите, пилороспазме, «раздраженном» желудке);
тошнота, позывы к рвоте;
рвота различного генеза (например, при заболеваниях печени и почек, повреждениях черепа и головного мозга, непереносимости лекарственных средств);
атония желудка (в т.ч. у больных с диабетической невропатией);
зондирование двенадцатиперстной и тонкой кишки;
рентгенологическое исследование желудка и тонкой кишки (с целью ускорения пассажа контрастного вещества).
Противопоказания: феохромоцитома;
механическая кишечная непроходимость;
кровотечение из ЖКТ;
перфорация ЖКТ;
пролактинзависимая карцинома;
эпилепсия;
экстрапирамидные нарушения моторики;
I триместр беременности;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст до 2 лет;
повышенная чувствительность к метоклопрамиду;
повышенная чувствительность к натрия сульфиту, особенно у больных с бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями (для инъекционной формы Церукала).
Беременность и лактация: Церукал противопоказан к применению в I триместре беременности.
Применение Церукала во II и III триместрах беременности возможно только по строгим показаниям.
При необходимости применения Церукала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, головные боли, головокружение, страх, беспокойство; в отдельных случаях (преимущественно у детей) — развитие дискинезий. У пациентов пожилого возраста после длительного приема препарата в высоких дозах возможны поздние дискинезии, акатизия и другие паркинсоноподобные расстройства.
Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном применении препарата) — гинекомастия, галакторея (в результате повышения уровня пролактина), нарушения менструального цикла.
Прочие: редко — усиление перистальтики кишечника.
Общие указания: Следует соблюдать осторожность при назначении Церукала пациентам с нарушениями функции почек. У этого контингента пациентов повышен риск возникновения побочных эффектов, в частности дискинезий. В случае возникновения побочных эффектов препарат следует немедленно отменить.
При применении инъекционной формы Церукала у пациентов с бронхиальной астмой или другими аллергическими заболеваниями в отдельных случаях возможны реакции повышенной чувствительности.
При появлении дискинезий Церукал следует отменить и назначить бипериден. Возможно применение диазепама.
Использование в педиатрии
Назначение Церукала детям в возрасте 3−14 лет возможно только по строгим показаниям, под регулярным медицинским контролем.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Церукал, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение машины, работа с движущимися механизмами).
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 50 шт.
1 таб.
метоклопрамида гидрохлорид10.54 мг,
в т.ч. метоклопрамид10 мг
Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
метоклопрамида гидрохлорид5.27 мг10.54 мг,
в т.ч. метоклопрамид5 мг10 мг
вода для инъекций, натрия сульфит.