Фармакологическое действие: Иммунодепрессивное средство. Представляет собой циклический ундекапептид. Оказывает избирательное действие на T-лимфоциты. Тормозит реакции клеточного и гуморального иммунитета, зависящие от T-лимфоцитов. Предупреждает активирование лимфоцитов, ингибируя выделение лимфокинов. Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитирующих клеток.
Фармакокинетика: Циклоспорин распределяется главным образом вне кровяного русла. В крови активное вещество присутствует в плазме — от 33% до 47%, в лимфоцитах — от 4% до 9%, в гранулоцитах — от 5% до 12% и в эритроцитах — от 41% до 58%. Связывание с белками плазмы, преимущественно с липопротеинами, составляет 90%. Метаболизируется с образованием около 15 метаболитов.
Выводится главным образом с желчью; 6% выводится почками в основном в виде метаболитов и лишь 0.1% — в неизмененном виде. Период полувыведения из организма составляет приблизительно 19 ч, независимо от дозы и пути введения.
Дозировка: Схема лечения зависит от показаний и устанавливается индивидуально. Выбор начальной дозы, а также коррекцию режима дозирования в процессе лечения проводят с учетом клинических и лабораторных параметров, а также значений концентрации циклоспорина в плазме крови, определяемых ежедневно. Суточная доза для приема внутрь составляет 3.5−6 мг/кг.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении циклоспорина и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков повышается риск развития гиперкалиемии; с антибиотиками-аминогликозидами, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом — повышается риск развития нефротоксичности; с НПВС — риск возникновения побочных эффектов со стороны почек; с ловастатином или колхицином — повышается риск развития мышечных болей и слабости.
Различные препараты могут повышать или снижать концентрацию циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации циклоспорина. Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в плазме: кетоконазол, некоторые макролидные антибиотики (в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, гормональные контрацептивы для приема внутрь, пропафенон, некоторые блокаторы кальциевых каналов (в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин). Препараты, вызывающие снижение концентрации циклоспорина в плазме: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, а также сульфадимидин и триметоприм при их в/в введении.
Отмечалось, что циклоспорин снижает клиренс преднизолона, а лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию циклоспорина в крови.
Показания: Необходимость подавления иммунитета после трансплантации почек, костного мозга, солидных органов; ревматоидный артрит с высокой степенью активности при резистентности к средствам базисной терапии.
Противопоказания: Тяжелые инфекционные заболевания, злокачественные новообразования, нарушения функции почек, неконтролируемая артериальная гипертензия, лактация (следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания), повышенная чувствительность к циклоспорину.

Опыт применения циклоспорина при беременности ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что по сравнению с традиционными методами лечения, циклоспорин не повышает риск отрицательного влияния на течение и исход беременности.
Циклоспорин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях показано, что циклоспорин не оказывает тератогенного действия.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: возможны ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита, тошнота (особенно в начале лечения), рвота, диарея, панкреатит, отек десен, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, парестезии, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации калия и мочевой кислоты в организме.
Со стороны эндокринной системы: чрезмерное оволосение, обратимые дисменорея и аменорея.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечные спазмы, мышечная слабость, миопатия.
Со стороны системы кроветворения: незначительная анемия; редко — тромбоцитопения.
Общие указания: В период лечения циклоспорином показан систематический контроль функционального состояния почек и печени, контроль АД, определение концентрации калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), а также определение концентрации липидов в сыворотке (до начала лечения и после первого месяца лечения). Если повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов в крови имеет стойкий характер, дозу циклоспорина следует уменьшить. В случае развития артериальной гипертензии необходимо начать антигипертензивное лечение. При повышении содержания липидов в сыворотке необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы циклоспорина и/или использовании специальной диеты.
Следует избегать чрезмерного подавления иммунитета.
В процессе терапии не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.
При одновременном применении с препаратами, которые могут изменять концентрацию циклоспорина в плазме крови, необходимо тщательное мониторирование этой концентрации и соответствующая коррекция режима дозирования.
Не рекомендуется одновременное применение гиполипидемических препаратов типа ловастатина и цитостатиков типа мелфалана.
Циклоспорин в форме капсул, раствора для приема внутрь и концентрата для инфузий включен в Перечень ЖНВЛС.