Фармакологическое действие: Транквилизатор. Получен в результате модификации молекулы диазепама. Вызывает анксиолитический эффект, не сопровождающийся выраженным седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором. Обладает умеренной стимулирующей активностью, относится к дневным транквилизаторам.
Фармакокинетика: Всасывание
При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.
Распределение
Тофизопам не кумулирует в организме.
Метаболизм
Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.
Выведение
Выводится главным образом (60−80%) с мочой (52−92% в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой) и, в меньшей степени (около 30%), с калом.
T1/2 составляет 6−8 ч.
Дозировка: Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают внутрь по 50−100 мг 1−3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 300 мг.
У детей, больных пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью снижают суточную дозу примерно в 2 раза, что, как правило, обеспечивает развитие желаемого клинического эффекта. У детей особенно важно лимитировать длительность применения Грандаксина.
При синдроме алкогольной абстиненции, для профилактики и лечения делирия показан короткий курс терапии: от нескольких дней до 3−6 недель.
Передозировка: Симптомы: глубокий сон, в тяжелых случаях — развитие комы.
Лечение: реанимационные мероприятия, направленные на восстановление функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Лекарственное взаимодействие: Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Грандаксина и метоклопрамида или других препаратов, усиливающих перистальтику ЖКТ, абсорбция тофизопама в кишечнике ускоряется в результате более быстрой эвакуации содержимого желудка в кишечник (действие Грандаксина наступает быстрее).
Показания: неврозы;
психопатии;
патохарактерологическое развитие личности;
другие состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями;
реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
климактерический синдром;
кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
хронический алкоголизм, синдром алкогольной абстиненции, делирий;
миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Противопоказания: психозы и психопатии, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией;
дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
I триместр беременности;
повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Беременность и лактация: Грандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности, поскольку достоверные данные о наличии у препарата тератогенного эффекта отсутствуют. Не рекомендуют применять препараты бензодиазепинового ряда в высоких дозах в течение II-III триместров беременности из-за риска развития артериальной гипотензии, нарушения функции дыхания и синдрома отмены препарата у новорожденных.
Применение Грандаксина в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, гастралгии.
Аллергические реакции: экзантема, кожный зуд.
Прочие: редко — развитие синдрома отмены.
Общие указания: Лечение Грандаксином больных с миастенией следует проводить под строгим постоянным врачебным контролем.
При аффективно-шоковых реакциях в рамках реактивного психоза, а также при глубокой депрессии не рекомендуется монотерапия Грандаксином из-за возможности маскировки актуальных симптомов заболевания, что затрудняет диагностику и оценку эффективности лечебных мероприятий. В этих случаях показана активная комбинированная терапия с использованием антидепрессантов.
Применение препаратов бензодиазепинового ряда может приводить к развитию психической и физической лекарственной зависимости. К факторам, влияющим на ее формирование, относятся: длительность лечения, дозы, совместный прием других психотропных препаратов, употребление алкоголя, анамнестические сведения о наличии у пациента в прошлом лекарственной зависимости. После резкого прекращения приема препарата в этих случаях может наблюдаться синдром отмены, сопровождающийся нарушениями сна, головными болями, выраженной тревожностью, миалгиями, мышечным напряжением, иногда раздражительностью, возбуждением, реже — тремором, судорогами, галлюцинациями. С учетом потенциального риска развития таких осложнений при длительном курсовом применении Грандаксина в высоких дозах важно соблюдать постепенную отмену препарата в течение нескольких дней или недель.
Появление при лечении Грандаксином повышенной возбудимости, диспепсии в некоторых случаях может быть устранено путем уменьшения дозы препарата.
При развитии бессонницы последний прием препарата следует делать не позже 15 ч. Возникновение в процессе лечения Грандаксином экзантемы требует отмены препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25[0]C). Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 20 шт.
1 таб.
тофизопам50 мг