Сегодня 05 мая 2024
Медикус в соцсетях

КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN)

Фармакологическое действие: НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика: При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь достигается через 1−5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении — через 45−60 мин, в/м введении — через 20−30 мин, в/в введении — через 5 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Равновесная концентрация в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.
Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.
Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. Период полувыведения кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5−2 ч, после ректального введения — около 2 ч, после в/м введения — 1.27 ч, после в/в введения — 2 ч.
Дозировка: Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2−3 приема. Для поддерживающего лечения — доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.
Наружно — наносят на пораженную поверхность 2 раза/сут.
Максимальная доза: при приеме внутрь или ректально — 300 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении кетопрофена с пероральными антикоагулянтами и гепарином повышается риск кровотечения; с препаратами лития — повышение концентрации лития в плазме до токсической за счет снижения его почечной экскреции; с метотрексатом — усиление его побочного действия. Кетопрофен может уменьшать эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков) и  усиливать действие пероральных гипогликемизирующих препаратов — производных сульфонилмочевины.
Показания: Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).
Противопоказания: Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», выраженные нарушения функции печени и/или почек; беременность (III триместр); возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.
Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.
Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны нарушения функции почек.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь; редко — бронхоспазм.
Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля — зуд, кожная сыпь в месте нанесения.
Общие указания: С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. Кетопрофен с осторожностью применяют в сочетании с диуретиками, учитывая риск развития острой почечной недостаточности на фоне гиповолемии. В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек.
При одновременном приеме кетопрофена и других НПВС увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Кетопрофен в форме таблеток, капсул, порошка для приготовления раствора для приема внутрь, свечей и геля включен в Перечень ЖНВЛС.

вернуться к списку