КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN)
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика: При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь достигается через 1−5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении через 45−60 мин, в/м введении через 20−30 мин, в/в введении через 5 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Равновесная концентрация в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.
Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.
Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. Период полувыведения кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5−2 ч, после ректального введения около 2 ч, после в/м введения 1.27 ч, после в/в введения 2 ч.
Дозировка: Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2−3 приема. Для поддерживающего лечения доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.
Наружно наносят на пораженную поверхность 2 раза/сут.
Максимальная доза: при приеме внутрь или ректально 300 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении кетопрофена с пероральными антикоагулянтами и гепарином повышается риск кровотечения; с препаратами лития повышение концентрации лития в плазме до токсической за счет снижения его почечной экскреции; с метотрексатом усиление его побочного действия. Кетопрофен может уменьшать эффект антигипертензивных средств
Показания: Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение
Противопоказания: Для приема внутрь:
Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.
Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.
Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны нарушения функции почек.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь; редко бронхоспазм.
Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля зуд, кожная сыпь в месте нанесения.
Общие указания: С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. Кетопрофен с осторожностью применяют в сочетании с диуретиками, учитывая риск развития острой почечной недостаточности на фоне гиповолемии. В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек.
При одновременном приеме кетопрофена и других НПВС увеличивается риск развития
Кетопрофен в форме таблеток, капсул, порошка для приготовления раствора для приема внутрь, свечей и геля включен в Перечень ЖНВЛС.
вернуться к списку