Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство алкилирующего действия из группы нитрозомочевины. Нарушает функцию ДНК и РНК за счет ингибирования синтеза ДНК путем подавления ключевых ферментативных процессов.
Фармакокинетика: После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% — через кишечник.
Дозировка: Применяют внутрь в дозе 100−130 мг/м2 поверхности тела однократно 1 раз в 6 недель или по 75 мг/м2 каждые 3 недели. При комбинации с другими цитостатиками доза ломустина составляет от 70 до 100 мг/м2 каждые 6 недель.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими кроветворения, возможно усиление миелотоксического действия ломустина.
Показания: Первичные и метастатические опухоли мозга, опухоли глотки, гортани, легких, лимфогранулематоз, злокачественная лимфома, миелома, рак молочной железы, рак желудка, рак толстой кишки.
Противопоказания: Миелодепрессия, беременность, повышенная чувствительность к ломустину.

Ломустин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время приема ломустина.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие ломустина.
Побочное воздействие: Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; редко — анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит; редко — диарея, нарушения функции печени.
Со стороны дыхательной системы: инфильтраты и фиброз легких.
Прочие: алопеция, нарушения функции почек, нарушения менструального цикла.
Общие указания: Не рекомендуют применять ломустин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционным заболеваниями.
Следует учитывать повышенный риск развития токсического действия на легкие при применении у пациентов со сниженным уровнем форсированной функции легких.
На фоне терапии ломустином не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
Необходим систематический (не реже 1 раза в неделю) контроль картины периферической крови во время терапии и в течение 6 недель после окончания лечения (с учетом вероятности позднего появления миелотоксического эффекта), а также периодический контроль лабораторных показателей функции печени и почек.
Принимая во внимание возможную отсроченность появления признаков токсического воздействия ломустина на кроветворение, другие цитостатические средства можно назначать не ранее чем через 3−6 недель с момента отмены ломустина.
В экспериментальных исследованиях установлено мутагенное действие ломустина.