Фармакологическое действие: Антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов для приема внутрь. В соответствующих концентрациях Оспен 750 оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточных оболочек бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. (некоторые штаммы), Clostridium spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Streptobacillus spp.; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.
Препарат также активен в отношении Spirullinum minus, Treponema pallidum, Borrelia spp., Leptospira interrogans.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие пенициллиназу). Препарат кислотоустойчив.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
Феноксиметилпенициллин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается в течение 30−60 мин. Прием пищи незначительно влияет на всасывание препарата.
Феноксиметилпенициллин легко проникает в почки, легкие, кожу, слизистые оболочки, мышцы (особенно при воспалительных процессах), несколько хуже — в костную ткань.
Связывание с белками плазмы составляет 55%.
Выведение
T1/2 составляет 30−45 мин. Большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде, небольшая часть — с желчью.
Дозировка: Препарат принимают независимо от приема пищи.
Суточная доза для детей составляет 50 тыс.-100 тыс.МЕ/кг массы тела, для подростков и взрослых — 3−4.5 млн МЕ. Максимальная суточная доза для взрослых — 6 млн МЕ. Кратность приема — 2−3 раза/сут.
Детям в возрасте 1−6 лет с массой тела 10−22 кг назначают по 1/2 мерной ложки 3 раза/сут, детям в возрасте 6−12 лет с массой тела 22−28 кг — по 1 мерной ложке 3 раза/сут, взрослым и подросткам — по 2 мерных ложки 3 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена. Лечение следует продолжать в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения осложнений после стрептококковой инфекции лечение должно продолжаться не менее 10 дней.
Для профилактики стрептококковой инфекции в случае контакта с больным рекомендуется 10−дневный прием препарата в терапевтических дозах.
Для профилактики рецидивов ревматической атаки взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают по 1/2 мерной ложки 2 раза/сут; детям с массой тела менее 30 кг рекомендуется назначать другие формы препарата в меньшей дозировке.
Для профилактики эндокардита после малых хирургических вмешательств детям с массой тела менее 30 кг назначают 2 мерные ложки за 1 ч до операции, затем — по 1/2 мерной ложки каждые 6 ч в течение 2 дней после операции. Взрослым и подросткам назначают 4 мерные ложки за 1 ч до операции, затем — по 1 мерной ложке каждые 6 ч в течение 2 дней после операции.
При назначении препарата больным с нарушениями функции печени и/или почек, как правило, не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов с анурией доза должна быть снижена или может быть увеличен интервал между приемами препарата.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Оспен 750 не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Оспен 750 ослабляет действие гормональных противозачаточных средств.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Оспена 750 с НПВС (в особенности индометацином, фенилбутазоном и салицилатами в высоких дозах), а также с пробенецидом возможно перекрестное ингибирование выведения этих препаратов.
Показания: инфекции ЛОР-органов (в т.ч. скарлатина, ангина /в т.ч. ангина Венсана/, фарингит, тонзиллофарингит, гнойный ринофарингит, острый средний отит, синусит);
инфекции дыхательных путей (в т.ч. бактериальный бронхит, бактериальная пневмония, бронхопневмония /за исключением случаев, требующих парентерального введения пенициллинов/);
инфекции кожи (в т.ч. рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, абсцесс, флегмона, болезнь Лайма);
раны различной этиологии (в т.ч. от укусов);
ожоги;
профилактика стрептококковых инфекций и их осложнений (в т.ч. ревматизм /ревматическая атака, малая хорея/, полиартрит, гломерулонефрит, эндокардит);
профилактика бактериального эндокардита у пациентов с врожденными или приобретенными ревматическими пороками сердца до и после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, экстракции зуба);
профилактика пневмококковой пневмонии у детей с серповидно-клеточной анемией.
Противопоказания: повышенная чувствительность к пенициллинам, сорбитолу, консервантам;
заболевания ЖКТ, сопровождающиеся диареей и рвотой.
Беременность и лактация: Феноксиметилпенициллин проникает через плацентарный барьер и выделяется в незначительных количествах с грудным молоком. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия препарата на плод или ребенка.
Возможно применение препарата Оспен 750 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям. Однако перед назначением препарата следует оценить степень благоприятного воздействия по сравнению с риском.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие препарата.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея (следует учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита), рвота, чувство переполнения желудка, стоматит, глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко — эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — крапивница, повышенная температура, боль в суставах, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, коллапс, анафилактоидные реакции (астма, пурпура).
Прочие: положительный прямой тест Кумбса.
Общие указания: Следует с осторожностью назначать препарат больным с аллергическими заболеваниями (бронхиальная астма, сенная лихорадка, диатезы), а также пациентам, имеющим анамнестические указания на аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики (возможно развитие перекрестной аллергической реакции).
При развитии аллергических реакций прием препарата следует прекратить и назначить соответсвующую терапию (адреналин, антигистаминные препараты, ГКС).
Следует избегать назначения препарата Оспен 750 в комбинации с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками допускается в случае, если ожидается аддитивный или синергический эффекты. Комбинируемые антибиотики назначаются в полной дозе (в случае комбинации с доказанным синергическим эффектом доза более токсического препарата может быть снижена).
Феноксиметилпенициллин не назначают при рвоте и диарее, т.к. абсорбция препарата в этих случаях нарушается.
Больным, принимающим пенициллиновые препараты с целью профилактики ревматизма, следует удвоить дозу перед проведением плановых хирургических вмешательств (тонзиллэктомия, экстракция зуба) и при послеоперационной профилактике.
При назначении препарата для лечения инфекций, вызванных стафилококками, следует определять чувствительность возбудителя.
При длительном лечении следует учитывать возможность роста устойчивых штаммов бактерий и грибов.
При постоянной диарее следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. В этих случаях Оспен 750 следует немедленно отменить и, руководствуясь результатами бактериологического обследования, назначить соответствующее лечение.
При изготовлении Оспена 750 используется синтетический сахарин.
При применении феноксиметилпенициллина может отмечаться ложноположительная реакция при неферментативном определении глюкозы в моче и анализе на уробилиноген. Также ложноположительными могут быть результаты количественного определения аминокислот в моче по нингидриновому методу.
Контроль лабораторных показателей
При длительном применении препарата рекомендуется периодический контроль картины периферической крови и показателей функции печени и почек.
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 15[0]C. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Сироп: 60 мл во флаконе.
5 мл
феноксиметилпенициллина бензатин750 тыс.МЕ
{PRING}метиловый эфир п-оксибензойной кислоты, пропиловый эфир п-оксибензойной кислоты, сахарин натрия, цикламат натрия, сорбитол.