Фармакологическое действие: Гормон мужских половых желез. Обладает андрогенной активностью. Способствует формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков у мужчин. При гипогонадизме различной этиологии экзогенный тестостерон восполняет дефицит эндогенного гормона. Тестостерон оказывает также анаболическое действие: стимулирует синтез белка в организме, ускоряет кальцификацию костей. Вызывает задержку в организме азота, калия, кальция, серы, фосфатов, а также натрия, хлора, воды. Стимулирует эритропоэз. У женщин тестостерон вызывает угнетение гонадотропной функции гипофиза, функции яичников, молочных желез, атрофию эндометрия.
После приема внутрь всасывается из тонкого кишечника, абсорбция составляет 45−48%. Максимальная концентрация в плазме достигается между через 2.5−5 ч после однократного приема. В коже, предстательной железе, семенных пузырьках и эпидидимусе под действием фермента 5−альфа-редуктазы превращается в 5−альфа-дигидротестостерон. Период полувыведения из плазмы составляет 3−4 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (глюкуронидов и сульфатов); в первые 24 ч — около 40%, а в течение одной недели — 50−70%. Небольшое количество активного вещества выводится с фекалиями.
Дозировка: Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста и применяемой лекарственной формы.
Показания: Заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (состояние после кастрации, евнухоидизм, гипопитуитаризм, эндокринная импотенция, бесплодие в результате нарушений сперматогенеза, климактерические расстройства у мужчин, в частности, понижение либидо, умственной и физической активности; запоздалая половая зрелость у мальчиков). Остеопороз, обусловленный андрогенной недостаточностью. Рак молочной железы, дисфункциональные маточные кровотечения у женщин в постменопаузе; климактерические расстройства у женщин (обычно в составе комбинированной терапии). Лечение рефрактерной анемии у мужчин и женщин.
Противопоказания: Рак молочной железы у мужчин, рак предстательной железы, нефротический синдром, беременность, лактация.
Побочное воздействие: Возможны приапизм и другие признаки избыточной половой стимуляции у мужчин, преждевременная половая зрелость, повышенная частота эрекций, увеличение размеров полового члена, преждевременное закрытие эпифизов костей у подростков препубертатного возраста, отеки. Олигоспермия, уменьшение объема эякулята. Явления вирилизации и гирсутизм у женщин.
Общие указания: С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек, сердечной недостаточности, артериальной гипертонии, ИБС, мигрени, эпилепсии. В процессе длительного лечения необходим контроль состояния печени. У больных с раком молочной железы, гипернефромой, раком легких и метастазами в кости необходим тщательный контроль уровня кальция в крови и моче.
При лечении подростков препубертатного возраста рекомендуется систематическое наблюдение во избежание преждевременного закрытия эпифизов костей, преждевременного полового созревания.
При одновременном применении с препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенилбутазон, фенитоин) возможно уменьшение действия тестостерона.