Фармакологическое действие: Противосудорожное средство, сульфамат-замещенный моносахарид.
Считается, что противосудорожное действие топирамата связано с уменьшением частоты потенциала действия, обусловливающего устойчивую деполяризацию нейронов, характерную для состояния блокады натриевых каналов; с повышением активности GABA в GABA-рецепторах без изменений активности N-метил-D-аспартата в NMDA-рецепторе (подтипе GABA-рецепторов); со слабым уменьшением возбудительной активности каината/АМРА подтипа глютаматного рецептора.
Кроме того, топирамат ингибирует некоторые изоферменты карбоангидразы. Этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида и, по-видимому, не является главным компонентом противосудорожной активности топирамата.
Дозировка: Принимают внутрь. Начальная доза — 50 мг 1 раз/сут в течение 1 недели, при необходимости дозу постепенно увеличивают с интервалом в 1 неделю, обычная доза — 200−400 мг/сут в 2 приема. Некоторым пациентам может потребоваться доза 800 мг/сут. При плохой переносимости начальная доза может быть уменьшена, а при наращивании дозы интервалы между приемами можно увеличить.
Для детей в возрасте 2−16 лет — 5−9 мг/кг/сут в 2 приема. Начальная доза составляет 25 мг на ночь в течение 1 недели с последующим увеличением с интервалом 1−2 недели до 1−3 мг/кг/сут.
Суточную дозу более 50 мг следует принимать в 2 приема.
Показания: В качестве дополнительной терапии устойчивых парциальных эпилептических припадков с или без вторичной генерализации, судорожные припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто, первично- генерализованные тонико-клонические припадки.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к топирамату.
Побочное воздействие: Атаксия, нарушения концентрации внимания, нарушения сознания, головокружение, тошнота, парестезии, нарушения памяти и когнитивных функций, ажитация, эмоциональная лабильность, депрессия, боли в животе, потеря аппетита, астения, диплопия, лейкопения, рвота, нистагм, замедление психомоторных реакций, нарушения речи, нарушения вкусовых ощущений, зрительные нарушения, потеря веса.
У предрасположенных пациентов повышается риск развития нефролитиаза.
Общие указания: С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Для уменьшения риска нефролитиаза в период лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.
В период подбора дозы, а также пациентам с нарушениями функции почек требуется контроль врача. Выведение почками зависит от функции почек, но не зависит от возраста. У пациентов с печеночной недостаточностью возможно уменьшение клиренса топирамата.
Топирамат следует отменять постепенно, во избежание повышения частоты судорожных припадков.
Применение при беременности не рекомендуется. Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности топирамата при беременности не проводилось.
Женщинам детородного возраста в период лечения топираматом следует использовать надежные средства контрацепции.
В экспериментальных исследованиях показано, что топирамат оказывает тератогенное действие у грызунов.
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Фенитоин и карбамазепин уменьшают концентрацию в плазме топирамата на 50%.
При одновременном применении топирамата с дигоксином возможно небольшое, но клинически значимое уменьшение его биодоступности без изменений периода полувыведения и почечного клиренса; с гормональными контрацептивами для приема внутрь — повышение концентрации в  плазме эстрогенного компонента комбинированного препарата; с препаратами, способствующими развитию нефролитаза — повышение риска образования камней в почках.