Сегодня 19 ноября 2018
Медикус в соцсетях

ЦИДОВУДИН (ZIDOVUDINE)

Фармакологическое действие: Противовирусное средство, аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. После проникновения в клетку цидовудин последовательно метаболизируется до цидовудина трифосфата, который конкурирует с природным субстратом тимидинтрифосфатом за встраивание в цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию и рост вирусной ДНК. Способность цидовудина ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100−300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.
Фармакокинетика: После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Проникает через ГЭБ, плаценту. Связывание с белками плазмы — 30−38%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения после приема внутрь и в/в введения — 1 ч. Выводится с мочой: 14−18% — в неизмененном виде, 60−74% — в виде метаболитов.
Дозировка: Устанавливается индивидуально и зависит от стадии заболевания, степени сохранности резервов костного мозга, массы тела больного, реакции на лечение.
При приеме внутрь взрослым — 500−600 мг/сут в 2−5 приемов; детям в возрасте от 3 мес до 12 лет — 360−720 мг/м2/сут в 4 приема.
В/в взрослым — по 1−2 мг/кг каждые 4 ч; детям — по 120 мг/м2 каждые 6 ч.
Лекарственное взаимодействие: Препараты, метаболизирующиеся в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой (парацетамол, аспирин, индометацин, кетопрофен, кодеин, морфин, оксазепам, лоразепам, циметидин, сульфониламиды ), могут теоретически конкурировать с цидовудином за метаболизм и снижать его клиренс. Поэтому при одновременном применении повышается риск развития токсического действия цидовудина или взаимодействующих с ним препаратов.
При одновременном назначении с дапсоном, пентамидином, амфотерицином, флуцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином, доксорубицином увеличивается риск развития токсического действия
При одновременном применении с рибавирином установлен антагонизм в проявлении противовирусного действия.
Показания: Лечение и профилактика инфекции, вызываемой ВИЧ.
Противопоказания: Нейтропения (число нейтрофилов менее 0.75х109/л). Уровень гемоглобина ниже 7.5 г/дл. Повышенная чувствительность к цидовудину.

Адекватные и строго контролируемые исследования у человека не завершены. Установлено, что цидовудин проникает через плаценту.
Неизвестно, выделяется ли цидовудин с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочное воздействие: Со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, извращение вкуса, боли в животе, диарея, гепатомегалия, жировая дистрофия печени, повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, чувство тревоги, депрессия, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: усиление потоотделения, миалгия, миопатия, пигментация ногтей, боли в груди, одышка.
Общие указания: С особой осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности, а также пожилым больным; в этих случаях рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации препарата в крови.
В период лечения необходимо систематически проводить исследования функции печени и периферической крови (в первые 3 месяца лечения — каждые 2 недели; затем не реже 1 раза в месяц). Лечение следует прекратить, если уровень гемоглобина менее 7.5 г/дл и/или число нейтрофилов менее 0.75х109/л. После восстановления этих показателей (обычно после 2−недельного перерыва) лечение можно возобновить.
Следует прервать лечение при нарастающей гепатомегалии, быстром увеличении уровня аминотрансаминаз и развитии лактат-ацидоза.
Цидовудин в форме капсул, сиропа и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

вернуться к списку