Сегодня 02 мая 2024
Медикус в соцсетях

ЭПИНЕФРИН (EPINEPHRINE)

Фармакологическое действие: Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на альфа- и бета-адренорецепторы.
Вследствие стимуляции альфа-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация альфа1−адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитол трифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация альфа2−адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.
Стимуляция бета-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции бета1−адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции бета2−адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мыщцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой — его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.
Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Облегчает AV проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Понижает тонус и моторику ЖКТ. Расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
Фармакокинетика: Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. Период полувыведения составляет несколько минут. Выводится почками.
Дозировка: Индивидуальный. Вводят п/к, реже — в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей -100−500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.
Местно применяют для остановки кровотечений — используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.
Лекарственное взаимодействие: Неселективные альфа-адреноблокаторы ослабляют эффекты эпинефрина, неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют его прессорный эффект. Эпинефрин проявляет антагонизм по отношению к диуретикам, инсулину, нейролептикам, холиномиметикам, миорелаксантам. Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин, стимулирующие эндометрий средства потенцируют эффекты эпинефрина. При взаимодействии эпинефрина с сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, средствами для ингаляционного наркоза происходит усиление его побочного действия.
Показания: Системное применение: анафилактический шок и некоторые другие аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток и других аллергенов); купирование приступов бронхиальной астмы; передозировка инсулина.
Местное применение: для остановки кровотечений, пролонгирования действия местных анестетиков; для понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.
Противопоказания: Артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, ИБС, аритмия, тиреотоксикоз, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома. Наркоз, вызванный фторотаном, циклопропаном, хлороформом (опасность возникновения аритмий).

Эпинефрин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия, аритмии, боли в области сердца.
Со стороны обмена веществ: возможна гипокалиемия, гипергликемия.
Со стороны ЦНС: возможны нервозность, двигательное беспокойство, ажитация, тремор, головная боль, дезориентация.
Общие указания: Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.
Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.
При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.
Эпинефрин в форме раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

вернуться к списку