Фармакологическое действие: Бета1−адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. В высоких дозах оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие. При применении в терапевтических дозах не угнетает сердечную деятельность. Оказывает гипотензивное действие, предупреждает повышение АД. Не влияет на метаболизм углеводов и липидов, не уменьшает бронходилатирующее действие бета2−адреномиметиков, не снижает экскрецию натрия.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь более 95% от принятой дозы бетаксолола быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 1−2 ч. Биодоступность составляет около 85%.
Распределение
Равновесное состояние достигается на 5−й день постоянного приема, при этом Cssmax не превышает Cssmin более, чем в 2 раза. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50%. Vd составляет примерно 6 л/кг.
Метаболизм
Бетаксолол метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов, 10−15% — в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола — 15−20 ч.
Дозировка: Средняя терапевтическая доза составляет 20 мг 1 раз/сут под контролем ЧСС. При ЧСС в состоянии покоя менее 50 ударов/мин показано уменьшение дозы.
При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1−2 недель, особенно у больных ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической системы).
Для больных в возрасте 75 лет и старше начальная доза — 10 мг/сут.
Для больных с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, начальная доза Локрена составляет 10 мг/сут, независимо от режима диализа.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность.
Лечение: показано в/в введение атропина в дозе 1−2 мг, бета-адреномиметиков (изопреналин, изадрин), в ряде случаев — глюкагона. Лечение должно проводиться в специализированном отделении интенсивной терапии.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Локрена с флоктафенином повышается риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии.
При сочетанном применении Локрена с антиаритмическими препаратами (амиодароном, дилтиаземом, верапамилом, хинидином) увеличивается вероятность развития нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда.
Локрен может уменьшать компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение галогеновых средств для общей анестезии.
НПВС, глюкокортикоиды, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивное действие Локрена.
При одновременном применении с Локреном трициклические антидепрессанты (имипрамин) снижают АД с риском развития ортостатической гипотензии.
При сочетанном применении Локрена и блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) у больных с латентной сердечной недостаточностью усиливается риск развития артериальной гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности.
Показания: артериальная гипертензия.
Противопоказания: тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
AV блокада II и III степени (без подключения водителя ритма);
СССУ;
синоатриальная блокада;
выраженная брадикардия (ЧСС 45−50 ударов/мин и меньше);
бронхиальная астма;
выраженные нарушения периферического кровообращения.
Беременность и лактация: В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия Локрена. Однако клинические данные об эффективности и безопасности Локрена у беременных женщин немногочисленны. В этой связи назначение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, замедление AV проводимости, сердечная недостаточность, резкое падение АД, синдром Рейно, похолодание конечностей.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: астения, бессонница, кошмарные сновидения.
Прочие: ощущение сухости глаз, псориазоподобные кожные проявления.
Общие указания: У больных с нарушениями функции почек с клиренсом эндогенного креатинина 20 мл/мин и более, а также у больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции суточной дозы Локрена. Однако в первые 4 дня рекомендуется клиническое наблюдение.
Локрен следует применять с осторожностью у больных с хроническими заболеваниями легких с бронхообструктивным синдромом, сахарным диабетом, сердечной недостаточностью, AV блокадой I степени, нарушением периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), феохромоцитомой, псориазом.
В случае планового хирургического вмешательства Локрен следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии.
При одновременном применении с инсулином или другими гипогликемизирующими препаратами Локрен может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию) у больных сахарным диабетом. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и моче.
Использование в педиатрии
Препарат не следует применять у детей, т.к. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у этой категории пациентов.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, прохладном месте.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 28 шт.
1 таб.
бетаксолол гидрохлорид20 мг
лактоза, карбоксиметиламидон, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиоксиэтиленгликоль 400, титана оксид.