Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие и угнетает развитие пролиферирующей (в т.ч. опухолевой) ткани. Механизм действия связан с нарушением обмена нуклеиновых кислот и блокадой митотического деления клеток.
Фармакокинетика: При местном применении тиотепа всасывается в системный кровоток. При введении в мочевой пузырь степень всасывания значительно варьирует и может составлять 10−100% от введенной дозы.
Дозировка: Устанавливают индивидуально, с учетом нозологической формы заболевания, выбранной программы химиотерапии, динамики показателей периферической крови. Тиотепу можно вводить в/в, в/а, внутриплеврально, внутрибрюшинно, внутрипузырно. Больным с массой тела 60−70 кг назначают в средней разовой дозе 15 мг через день (3 раза в неделю). Средняя курсовая доза 150−200 мг. При необходимости курс лечения повторяют через 1.5−3 мес. Внутриплеврально или внутрибрюшинно применяют в дозе 70−80 мкг/кг 1 раз в 4 недели. Внутрипузырно вводят 30−60 мг 1 раз в неделю в течение 4 недель.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении тиотепы с препаратами, оказывающими миелосупрессивное действие, возможно усиление токсического эффекта.
При одновременном применении урокиназа может усиливать эффективность тиотепы при лечении рака мочевого пузыря.
При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается вероятность развития нефропатии.
Показания: Рак яичников, рак молочной железы, злокачественная меланома, рак мочевого пузыря. Экссудативный перикардит, экссудативный перитонит, эксудативный плеврит при злокачественных новообразованиях (для внутриполостного введения).
Противопоказания: Лейкопения (количество лейкоцитов менее 4000/мм3), тромбоцитопения (количество тромбоцитов менее 150 000/мм3), выраженная анемия, кахексия, беременность. Тиотепу не назначают непосредственно после лучевой терапии.

Тиотепа противопоказана к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции при использовании тиотепы.
В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие тиотепы.
Побочное воздействие: Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия (возможно, отсроченные на месяц и более).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: дерматит, конъюнктивиты, при внутрипузырном введении — нарушения функции почек.
Общие указания: С осторожностью применяют тиотепу у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, при этом следует снизить дозы и проводить тщательный контроль лабораторных показателей.
Не рекомендуют применять тиотепу у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.
С осторожностью применяют тиотепу у пациентов с подагрой и нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе), а также у больных, получивших курс противоопухолевой химио- и лучевой терапии.
Во время лечения необходимо через день (или ежедневно) контролировать содержание лейкоцитов в периферической крови и 2 раза в неделю — содержание тромбоцитов. Клинический анализ крови проводят 1 раз в неделю в процессе терапии и в течение 2−3 недель после окончания курса лечения. В случае резкого угнетения костномозгового кроветворения введение препарата немедленно прекращают; назначают переливание крови (тромбоплазмы или тромбоконцентрата), а также стимуляторы кроветворения (ленограстим, молграмостим, филграстим), витамины.
Во время проводимой терапии следует контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина и мочевой кислоты.
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие тиотепы.
Тиотепа в форме лиофилизированного порошка для инъекций включена в Перечень ЖНВЛС.