Фармакологическое действие: Нейролептик, производное фенотиазина, оказывает антипсихотическое действие. Купирует психомоторное возбуждение, вызывает седативный эффект, обладает некоторой антидепрессивной активностью. Оказывает анальгезирующее и умеренное противорвотное действие. Обладает выраженной адреноблокирующей, умеренной холиноблокирующей и антигистаминной активностью. Вызывает артериальную гипотензию.
Фармакокинетика: Всасывание
Cmax в плазме достигается через 1−3 ч после приема внутрь и через 30−90 мин после в/м введения.
Метаболизм
Метаболит, образующийся в результате деметилирования левомепромазина, обладает фармакологической активностью, остальные неактивны.
Выведение
T1/2 может варьировать от 15 ч до 78 ч. Выводится почками и через кишечник.
Дозировка: Назначают внутрь, в/м, реже — в/в.
У больных с психозами при выраженном возбуждении лечение начинают с парентерального введения 25−75 мг Тизерцина (1−3 мл раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 200−250 мг (иногда до 350−500 мг) при в/м введении и до 75−100 мг — при в/в введении. По мере регрессии симптомов возбуждения парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь.
Внутрь назначают по 50−100 мг (до 300−400 мг) в сут.
При умеренно выраженных психопатологических расстройствах курсовое лечение начинают с суточной дозы 25−50 мг (1−2 мл раствора или 1−2 таб.), увеличивая ежедневно дозу на 25−50 мг до суточной — 200−300 мг внутрь или 75−200 мг парентерально (в редких случаях — до суточной дозы 600−800 мг внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 25−100 мг в сут.
Для купирования острого алкогольного психоза назначают в/в 50−75 мг препарата. По показаниям вводят по 100−150 мг в/м в течение 5−7 дней.
В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами Тизерцин назначают внутрь в суточной дозе 12.5−50 мг (1/2−2 таб.).
Правила приготовления и введения растворов для инъекций
Для приготовления раствора для в/м введения 2.5% раствор Тизерцина разводят 3−5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0.5% раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.
В/в введения производят медленно; раствор препарата разводят 10−20 мл 40% раствора глюкозы. Применяют также капельные инфузии, разводя 50−100 мг препарата 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или изотонического раствора глюкозы.
Передозировка: Симптомы: судорожный синдром, кома.
Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Тизерцина и ингибиторов МАО повышается риск появления экстрапирамидных расстройств из-за снижения инактивации левомепромазина в печени.
Одновременное применение Тизерцина и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия.
При одновременном применении Тизерцина и леводопы резко снижается противопаркинсонический эффект последней из-за антагонистического взаимодействия, обусловленного вызываемой нейролептиками блокадой допаминовых рецепторов.
При одновременном применении Тизерцина и гипотензивных препаратов повышается риск возникновения ортостатической гипертензии.
При одновременном применении антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, абсорбция Тизерцина уменьшается, поэтому в случае необходимости сочетанного применения этих препаратов Тизерцин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидного препарата, если не показано парентеральное введение нейролептика.
Одновременное применение Тизерцина и лекарственных средств, обладающих м-холиноблокирующей активностью, приводит к усилению нежелательных антихолинергических проявлений.
Показания: психомоторное возбуждение различной этиологии (в т.ч. маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, инволюционный психоз, депрессивно-параноидная шизофрения, кататоническое возбуждение, реактивная депрессия, алкогольный психоз);
невротические расстройства с повышенной возбудимостью, нарушениями сна;
заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом (в т.ч. невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий герпес);
зудящие дерматозы (как средство дополнительной терапии);
эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии);
для потенцирования действия анальгетиков, антигистаминных препаратов, средств для наркоза.
Противопоказания: стойкая артериальная гипотензия, особенно у больных пожилого возраста;
заболевания печени;
заболевания системы кроветворения;
хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации;
лактация (грудное вскармливание).
Беременность и лактация: При невозможности по клиническим показаниям отменить применение Тизерцина у беременных женщин, в течение всей беременности назначают минимальные поддерживающие дозы препарата, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.
При необходимости применения Тизерцина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, повышенная утомляемость, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, нарушения функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.
Общие указания: Во время лечения Тизерцином у пожилых пациентов показан контроль АД. С целью предупреждения ортостатического коллапса после первой высокой дозы Тизерцина или после повторных введений препарата больному назначают постельный режим в течение 30 мин.
В/м инъекции Тизерцина болезненны. Рекомендуется менять места инъекций из-за возможности местной реакции тканей на введение препарата.
Пациентам, принимающим Тизерцин, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Контроль лабораторных показателей
В период лечения Тизерцином рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка показателей функции печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Тизерцина запрещается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше 25[0]C). Срок годности таблеток — 5 лет. Срок годности раствора для инъекций — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 50 шт.
1 таб.
левомепромазин25 мг
Раствор для инъекций: 1 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке.
1 мл
левомепромазин25 мг