Мочегонные средства

Мочегонные средства все шире входят в спортивную практику. В медицине их применяют для коррекции кислотно-щелочного баланса организма (мочегонные препараты выводят из организма как избыток кислот, так и избыток щелочей), для лечения отравлений, при некоторых травмах (особенно головы) и т.д. Спортсмены же пользуются ими в целях, далеких от медицины. Не все, однако, представляют себе механизм действия мочегонных средств (диуретиков) и те побочные действия, которые они могут вызвать. При неправильном применении диуретики способны вызвать:

1. Обезвоживание. Опасно тем, что уменьшает объем циркулирующей крови (ОЦК). Это приводит к падению артериального давления и недостаточному снабжению мозга кислородом. Результатом может быть потеря сознания и в очень редких случаях, как крайнее выражение обезвоживания, — смерть.

2. Нарушение солевого баланса. Нарушение солевого баланса и, в частности, потеря калия, опасно тем, что нарушается работа калиево-натриевого насоса, обеспечивающего процессы возбуждения и торможения в центральной нервной системе, сердечной мышце и т.д. В результате могут возникнуть помрачение сознания, нарушение сердечного ритма и многие другие неприятные последствия (слабость, головокружение, головная боль, тошнота и т.д.).

3. Нарушение гормонального статуса. Точкой приложения действия некоторых диуретиков является кора надпочечников, а именно та ее часть, которая вырабатывает минералокортикоидные гормоны. При передозировке могут возникнуть пастозность тканей, угнетение сознания, нарушение электролитного баланса и т.д. Давайте попробуем разобраться, что же представляют из себя мочегонные средства и как их правильно применять. Мочегонными средствами или диуретиками называют вещества, вызывающие усиление выделения из организма мочи, уменьшение содержания жидкости в тканях и изменение солевого баланса организма. Раньше диуретики в медицине применялись только при заболеваниях, сопровождающихся задержкой жидкости в организме. Сейчас они широко используются при самых разнообразных заболеваниях, вплоть до лечения воспалительных синдромов. Действие диуретиков не всегда обусловлено усилением диуреза, однако, диуретический эффект является их основным фармакологическим признаком. Усиление мочеотделения, вызываемое большинством диуретиков, связано с их специфическим действием на почки. Есть диуретики и с иным механизмом действия.Современные диуретики делят на 5 основные группы:
I. Салуретики.
II. Калийсберегающие диуретики.
III. Осмотические диуретики.
IV. Кислотообразующие диуретики.
V. Растительные диуретики.

I. Салуретики

Основной механизм действия салуретиков — это усиление выведения из организма ионов натрия и калия. За счет этого и достигается быстрый дегидратационный эффект. Недостатком этой группы диуретиков является большая потеря солей, вызванная сильным мочегонным эффектом. Все салуретики подразделяются на 3 группы: тиазидные диуретики, «петлевые» тиуретики и ингибиторы карбоангидразы.

1. Тиазидные диуретики

Гидрохлортиазид (б-хлор-7−сульфаноил-3,4−дигидро-2Н−1,2,4−бензотиадиазин-1,1−диоксид. Синонимы: гипотиазид, дихлотаазид, дигидрохпортппзид, нефрчкс, dichlotride, piho-dran, pihydrochiorchiazid, disalunii, esidrex, esidrix, и т.д. ) Мочегонное действие гидрохлортиазида обусловлено, в основном, выведением солей натрия и хлора, в меньшей степени калия и бикарбонатов. Натрий и хлор выделяются из организма в эквивалентном количестве. Достоинством препарата является то, что даже при длительном его применении привыкания организма не наступает и действие не ослабляется. Выпускается препарат в таблетках по 25 и 100 мг. При приеме внутрь гидрохлортиазид быстро всасывается. Диуретический эффект развивается через 1−2 ч после приема и длится после однократного приема не менее 10−12 ч, а иногда даже и более. Суточные дозы препарата колеблются от 25 до 100 мг в сутки. Превышать максимальную суточную дозу не рекомендуется. Несмотря на то, что препарат хорошо переносится, при длительном его применении может развиться гипокалиемия (дефицит солей калия) и алкалоз (сдвиг рН крови в щелочную сторону) из-за дефицита ионов хлора. Поэтому препарат назначают не более 5−7 дней подряд, а потом делают перерыв на 3−4 дня. Для предупреждения гипокалиемии рекомендуется диета, богатая солями калия. Самое большое количество калия содержится в персиковой и абрикосовой кураге, сушеных бананах, черносливе, сухофруктах, печеном картофеле. Существует специальный диетический продукт «Санасол», который состоит из смеси нескольких различных солей калия (калия хлорид, аспарагинат и т.д.). Санасол не содержит натрия и в то же время обладает соленым вкусом. Создавался этот препарат специально в качестве заменителя поваренной соли.

Оксодолин (1−0ксо−3−(3−сульфаноил-4−хлорфенил)-3−оксиизоиндолин. Синонимы: гигротан, урандил, chlorphtalidoione, chlortalidone, edemdal и др.) По вызываемому эффекту оксодолин сходен с гидрохлортиазидом. От последнего, однако, отличается большей длительностью диуретического эффекта. Диуретический эффект начинается через 2−4 ч после приема и длится более суток (иногда до 3−х суток). Препарат бывает эффективен в тех случаях, когда малоэффективен гидрохлортиазид. Форма выпуска: таблетки по 50 мг. Среднесуточные дозы от 25 до 100 мг. В несколько меньшей степени, чем гидрохлортиазид, вызывает потерю солей и калия, однако все-таки нужно соблюдать осторожность и при длительном применении необходимо корректировать обмен калия.

2.«Петлевые диуретики»

«Петлевые диуретики» обладают более мощным диуретическим эффектом, нежели тиазидные производные. Основной механизм их действия — это выделение ионов натрия и хлора, в меньшей степени — выделение ионов калия. Их эффект наступает более быстро и резко, чем при назначении тиазидов, поэтому они очень эффективны в качестве средства «скорой помощи». Однако более сильный эффект сопровождается и большим риском развития осложнений (нарушение солевого баланса, сердечные аритмии, падение артериального давления и т.д).

Фуросемид (4−хлор-N-(2−фурилметил)-5−сульфамоилантраниловая кислота. Синонимы: лазикс, диусемид, ново-имид, гпасек, тасимаид, урикс, фрузинс, фурант-рил, фуроземикс, фурон, фурорезе, фуросемид, aisatal. edefrusex, erraton, frany^fiydeit, frusemide, frusolon, furanthni, furantral, futfan, furomex, furosemide, и др.)
Фуросемид является одним из самых популярных диуретических средств. Обладает значительной силой действия. Эффективен как при оральном, так и при инъекционном способе введения. Диуретический эффект наиболее выражен в течение первых 2−х дней применения препарата. Препарат действует особенно быстро при внутривенном введении. В этом случае диуретический эффект начинается через несколько минут, после приема внутрь — в течении первого часа. Продолжительность действия после однократного внутривенного введения 1,5−3 ч, после приема внутрь — 4 ч и более. Быстрый эффект при внутривенном введении дает возможность использовать фуросемид в неотложных случаях. Диуретический эффект фуросемида связан в основном с выделением натрия и хлора. В меньшей степени усиливается выделения калия. Однако при применении фуросемида необходима та же коррекция калиевого обмена, как и при использовании других диуретиков. Иногда фуросемид бывает эффективен в тех случаях, когда не эффективны другие препараты. Случаев неэффективности фуросемида не наблюдалось. При нескорректированном солевом (и, в первую очередь, калиевом) обмене при введении фуросемида могут возникать головокружение, депрессия, мышечная слабость, жажда. Сам по себе фуросемид способен вызывать такие побочные действия как понос, покраснение кожи, зуд, ухудшение слуха (обратимое), воспаление почек. Форма выпуска препарата: таблетки по 40 мг, 1%−ный раствор в ампулах по 2 мл (20 мг). Орально обычно принимают 1 таблетку (40 мг) 1 раз в день утром. Очень редко суточная доза при внутреннем приеме доводится до 3−х таблеток (120 мг). Внутримышечно или внутривенно препарат вводится только лишь при невозможности приема его внутрь (потеря сознания, затруднение всасывания в кишечнике). При внутримышечном и внутривенном введении достаточно 20−60 мг в сутки. После наступления необходимого эффекта при первой же возможности переходят на прием препарата внутрь. К этой же группе относятся препараты буфенокс, клопамид и индапамид.

Кислота этакриновая (2,3−дихлор-4−(2−метилен-1−оксо6утил)−феноксиуксусная кислота Синонимы: урегит,dining ecrinex, edectii, edeciin, efacrymc acid, hydromedin, otacrii, uregif.)
Является одним из самых лучших диуретиков. По силе своего действия близок к фуросемиду, но не увеличивает выделение бикарбонатов, существенно не влияет на уровень калия в крови, что является очень ценным качеством. Не настолько сильно, как другие диуретики, увеличивает выделение с мочой натрия. Использование этакриновой кислоты предпочтительнее, чем других «петлевых» и тиазидных диуретиков. Побочные явления развиваются значительно реже. При приеме внутрь препарат начинает действовать быстро. Диурез начинается через 30−40 минут, достигает максимума через 2 часа, продолжается после однократного приема 6−9 ч. Форма выпуска: таблетки по 50 мг. Назначается внутрь обычно по 50 мг (1 таблетка) 1 раз в день утром. При необходимости суточная доза без существенных побочных действий может быть увеличена до 200 мг (4 таблетки). При применении препарата возможны такие побочные действия как слабость, понос, головокружение (падение артериального давления).

3. Ингибиторы карбоамгидразы

Карбоангидраза (угольная ангидраза) — это фермент, участвующий в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Снижение активности карбоангидразы вызывает диуретический эффект за счет увеличения выделения почками ионов натрия бикарбонатов и угольной кислоты, а также ионов калия. Увеличения выделения хлоридов не происходит.

Диакарб (2−Ацетиламино-1,3,4−тиадиазол-5−сульфамид.
Синонимы: фонурит, cayrazolamide, acefazolomium. axetamox, anilar, dehydratin, dilemax, dituran, diuramid, ederen, eumicfon, fonunt, glauconude, giauconox, giaupax, iediamox, natiioneXr nephramJd, rencmid, suifadiurine и др.)
Диакарб — единственный выпускаемый в России препарат, мочегонное действие которого основано на ингибировании карбоангидразы. Диуретический эффект диакарба невелик. Действие препарата развивается легко, постепенно, несмотря на то, что при приеме внутрь всасывается препарат довольно быстро и почти сразу начинает оказывать свое действие, угнетая карбоангидразу. Форма выпуска препарата: таблетки по 0,25 г. Принимают препарат 1 раз в день по 0,25 г или 1 раз в 3 дня по 0,25−0,5 г. При частом применении диуретический эффект препарата уменьшается. Диакарб малотоксичен и побочные действия дает довольно редко, однако при длительном применении возможны такие побочные действия, как сонливость и нарушение чувствительности. При восстановлении содержания в организме калия и бикарбонатов эти побочные действия быстро проходят.

II. Колийсберегающие диуретики

К АЛИЙСБЕРЕГАЮЩИЕ диуретики крайне выгодно отличаются от салуретиков тем, что выводят из организма ионы натрия, полностью сохраняя содержание в организме калия. В связи с этим отсутствуют многочисленные побочные действия, связанные с потерей калия, хотя изредка отмечаются побочные действия, связанные с гиперкалиемией (повышением содержания в крови калия).

Триамтерен (2,4,7−триамино-б-фенилптеридин. Синонимы: птерофен, amferen, diuren^um, dl'ufac, diuferen, dyren, pyrem'um, dyfac, fluxinar, jatropur, neruron, noridyl, pferofen, revifen, tafuni, teridin, triamferene, tn'arene, trispan, tnferen, tr^:rene, unocaudai и др.)
Триамтерен выделяет ионы натрия без выделения ионов калия. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Диуретический эффект наступает уже через 20−30 мин. Максимум эффекта через 2−3 часа. Всего же действие препарата длится около 12 ч. Форма выпуска препарата: капсулы по 50 мг. Обычно принимают триамтерен 1 раз в день утром по 50 мг. При необходимости доза может быть повышена до 200 мг (4 капсулы) и разделена на несколько приемов. Побочные явления при лечение триамтереном бывают редко. В отдельных случаях возможны тошнота, головная боль, понижение артериального давления. Иногда повышается содержание в крови мочевины. В связи с этим рекомендуется применять препарат не ежедневно, а через день, чередуя с приемом других диуретиков. Под названием триампур композитум выпускаются таблетки, содержащие по 25 мг триамтерена и 12,5 мг дихлотиазида. Эффективность этого препарата очень высока, а побочные явления встречаются намного реже/чем при применении других препаратов. Принимают триампур композитум обычно по 1 таблетке 1−2 раза в день. Аналогичный российский препарат производится под названием «триамтезид». Существуют также менее сильные препараты типа амилорид.

Спиронолактон. (гамма-лактон 3−(3−оксо-7альфа−тиоацетил-17бета−окси-4−андростен-17альфаил) пропионовой кислоты. Синонимы: аладантон, вврошпирон, практон, спирикс, aldoctone A, practon, spirid, spironolactone, Vmspiron.)
Спиронолактон — калийсберегающий диуретик особого типа действия. Отличается от других диуретиков тем, что оказываемый им диуретический эффект связан с действием не на почки, а на надпочечники. Спиронолактон уменьшает содержание в организме альдостерона — минералокортикоидного гормона коры надпочечников. Альдостерон — минералокортикоид. Он задерживает в организме калий и воду. В этом отношении альдостерон превосходит все другие минералокрртикоиды надпочечников, некоторые из них даже в 300 раз. Являясь антагонистом альдостерона, Спиронолактон повышает выделение натрия, но уменьшает выделение калия и мочевины. Диуретический эффект спиронолактона выражен умеренно и, проявляется обычно на 2−5 день лечения. Для ускорения наступления результата, Спиронолактон в первые дни обычно комбинируют с другими видами диуретиков. Особенно часто Спиронолактон назначают в тех случаях, когда выделение из организма калия в высшей степени нежелательно. Форма выпуска препарата: таблетки по 25 мг. Принимают Спиронолактон внутрь. Суточная доза варьируется от 50 до 300мг. Самые частые побочные действия при использовании спиронолактона — это гипонатрйёмия (недостаток в крови солей натрия) и гиперкалиемия (избыток в крови солей калия). В отдельных случаях (впрочем, весьма редких) могут возникнуть такие побочные действия, как тошнота, сонливость, кожная сыпь, обратимая форма гинёкомастии (увеличение молочных желез). Противопоказан Спиронолактон при гиперкалиемии, которая возникает при почечной недостаточности. Во всех других отношениях это очень хороший препарат, и побочные действия возникают крайне редко

III. Осмотические диуретики.

Желчегонное действие осмотических диуретиков обусловлено повышением осмотического давления плазмы крови. Из-за этого организм стремится выделить воду. Ведь, в принципе, не имеет особого значения то, из-за чего повышено осмотическое давление: из-за избытка ионов натрия, бикарбонатов, калия, либо какого-нибудь другого вещества.

Маннит. (Является шестиатомным спиртом, относится к группе Сахаров. Синонимы: маннитол, aerosmosel, diosmol, isofol, manitol, osmitrol, osmosal, rectisot и др.) Гипертонические растворы маннита оказывают очень сильное диуретическое действие. Эффект вызывается повышением осмотического давления плазмы. Диурез сопровождается сильным выделением натрия без существенного выделения калия. Эффект тем выше, чем больше концентрация препарата. При заболеваниях почек с нарушением их фильтрационной способности эффект может отсутствовать. Форма выпуска препарата: порошок по 30 г во флаконах, вместимостью 500 мл,15%−ный раствор в ампулах по 200 мл (30 г), 400мл (60 г), 500 мл (75 г). С профилактической целью маннит вводят в разовой дозе из расчета 0,5 г/кг, с лечебной — по 1−1,5г/кг. Суточная доза не должна превышать 140−180 г. Маннит крайне редко вызывает побочные явления, т.к. в силу своего строения является нетоксичным соединением. Лишь при передозировке препарата могут появиться признаки обезвоживания (понос, галлюцинации, падение артериального давления). Противопоказан препарат лишь тем лицам, у которых имеет место .нарушение выделительной функции почек (почечная недостаточность) и тяжелая недостаточность кровообращения.

Мочевина (Синонимы: карбамид, carbamid, carbamidum, urephil.)
В организме человека мочевина не подвергается обменным процессам, т.к. является химически нейтральным соединением. В большом количестве она фильтруется почками, вызывая диуретический эффект. Снижение артериального давления под действием мочевины происходит не только в результате усиление диурезано так же в результате ее воздействия на рецепторы гипоталамуса (отдел среднего мозга). Форма выпуска препарата — для внутривенного введения в сухом стерильном виде; мочевина выпускается по 30, 35, 60 и 90 г в герметически закрытых флаконах емкостью по 250 и 450 мл. К каждому флакону прилагается флакон с соответствующим количеством 10%−ного раствора глюкозы (75, 115, 150, 225 мл),Необходимым для получения 30%−ного раствора мочевины. При введении мочевины общая доза составляет 0,5−1,5 (в среднем 1 г мочевины) на 1 кг массы тела больного. Эффект наступает обычно через 15−30 мин, достигает максимума через 1−1,5 часа от начала введения раствора и длится 5−6 ч и более (до 14 ч). В случае необходимости препарат можно вводить повторно (не более 2−3 раз) с промежутком 12−24 ч. Мочевину можно назначать и внутрь в виде 50% или 30%−ного раствора в сахарном сиропе в дозе 0,75−1,5 г/кг. При соблюдении необходимых правил введения мочевины, осложнений не наблюдается. Лишь в некоторых случаях при внутривенном введении наблюдается повышение артериального давления. При приеме препарата внутрь иногда наблюдается тошнота, рвота и изжога. Противопоказанием для введения мочевины служит резко выраженная сердечно-сосудистая недостаточность.

Калия ацетат (Синоним: kalium aceticum.)
Калия ацетат оказывает умеренное диуретическое действий. Калий, поступающий в организм, быстро выделяется почками. Однако, при нарушении выделительной функции почек может произойти задержка калия в организме, что вызовет нарушение проводимости сердечной мышцы. Чрезмерный избыток калия так же вреден, как и его недостаток. Ацетат калия иногда даже используют в качестве источника калия, если наблюдается гипокалиемия, вызванная, например, какими-либо другими диуретиками. Форма выпуска препарата: микстура, содержащая 30 г калия ацетата, растворенного в 200 мл воды. Принимают ацетат калия внутрь ло 1 столовой ложке 4−5 раз в день.

IV Кислотооброзующие диуретики.

Диуретический эффект кислотообразующих диуретиков связан с тем, что они вызывают смещение рН крови в кислую сторону, и стремясь скомпенсировать ацидоз (закисление крови), организм выделяет большее количество натрия и воды. Единственным кислотообразующим диуретиком, выпускаемым в нашей стране, является аммония хлорид.

Аммония хлорид. (Синонимы: аммоний хлористый, нашатырь, addamon, ammonium chlorotum, amochior.)
Хлорид аммония легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и превращается в печени в мочевину. Диуретический эффект обусловлен выделением натрия и связанным с этим выделением воды. Форма выпуска препарата: порошок. Внутрь препарат применяют в виде порошка или готовят раствор. Принимают хлорид аммония внутрь после еды в виде 2,5−5%−ного водного раствора или порошка в капсулах по 3−5 дней с перерывом. Суточная доза для взрослых 8−12 г (в несколько приемов). Диуретическое действие аммония хлорида при повторном применении постепенно уменьшается вследствие привыкания. Через 24−48 ч выделение натрия в связи с компенсаторными реакциями организма начинает уменьшаться, а через 5−7 дней диуретический эффект прекращается. Поэтому необходимо делать перерывы для восстановления чувствительности организма к препарату. Побочными явлениями при применении препарата могут быть раздражение желудка, тошнота и рвота. Для предупреждения этих явлений препарат принимают после еды. Категорически противопоказан препарат при острых поражениях почек.

Диуретики в спорте

Эти препараты используются прежде всего в тех видах спорта, где необходим жесткий контроль веса (гимнастика, конный спорт). Применение диуретиков стало настоящей эпидемией. Неоднократно отмечались случаи серьезных заболеваний в результате злоупотребления этими средствами. В культуризме диуретики используются для удаления из организма «излишней» воды. В частности, от них погиб Момо Беназиза. Кроме того, с помощью диуретиков спортсмены пытаются маскировать прием других запрещенных препаратов. Расчет здесь простой: при увеличении объема мочи падает концентрация метаболитов, а следовательно, их становится труднее обнаружить. Однако современные методы анализа настолько чувствительны, что этот простой способ в большинстве случаев не срабатывает. Они применяются с целью устранения отеков после неадекватной карбогидратной загрузки в соревновательном периоде (1 г углеводов задерживает в организме 4 г воды); для наиболее быстрого выведения избыточного количества натрия (при форсированной натриевой разгрузке).Пятая группа мочегонных средств — растительные диуретики требует отдельного рассмотрения, и о них мы расскажем в следующем номере журнала. Необходимо отметить, что применение диуретинов запрещено МОК и различными спортивными федерациями. Они могут быть легко обнаружены с помощью современных методов анализа, что приведет к дисквалификации на 2 года. Поэтому данная статья служит только для общеобразовательных целей. Мы считаем, что в большинстве случаев сброс веса возможен без использования сильнодействующих препаратов.